Descrição/ especificação técnica: Pó cristalino branco a quase branco, com especificação de 98 a 101% de Aciclovir.

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1 Material Técnico Identificação Fórmula Molecular: C 8 H 11 N 5 O 3 Peso molecular: 225,2 DCB/ DCI: aciclovir CAS: INCI: Não aplicável Sinonímia: Acicloguanosina; Aciclovirum; Aciklovír; Aciklovir; Acikloviras;Acycloguanosine; Acyclovir (USAN); Acyklowir; Asikloviiri; Asiklovir; BW-248U. 9-[(2-Hydroxyethoxy)methyl]guanine; 2-Amino-1,9-dihydro-9-(2- hydroxyethoxymethyl)-6h-purin-6-one. Denominação botânica: Não aplicável Descrição/ especificação técnica: Pó cristalino branco a quase branco, com especificação de 98 a 101% de Aciclovir. Propriedades: O Aciclovir é um antiviral, análogo de nucleósido de purina sintético estruturalmente relacionado com a guanina. Composição: Substância isolada.

2 Aplicações Indicações Infecções causadas pelo vírus Herpes simplex do tipo 1 e 2; Vírus da varicela-zoster; Melhora a cicatrização das lesões do herpes zoster. Posologia / concentração Via Oral: mg; Via tópico: 3 5%. Via de administração Oral e tópico Solução magistral Possibilidade de associação com outros fármacos possibilitando melhora do resultado.

3 Formulações Aciclovir 200mg/5mL Propriedades Vírus Herpes simplex; Vírus da varicela-zoster. Formulação Aciclovir Syrspend SF qsp 2g 100mL Posologia: seguir orientação do prescritor. Tratamento para Imunocomprometidos ou com problemas de absorção. Propriedades Herpes simplex primária. Formulação Aciclovir Caps 2g 1un. Posologia: administrar a cada 4 horas, 5 vezes ao dia, durante 5 a 10 dias. Aciclovir em Versatile Propriedades Vírus Herpes simplex.

4 Formulação Aciclovir 5% Hidrocortisona 1% Versatile 60g Posologia: aplicar na região afetada 5 vezes ao dia, por 5 a 10 dias. Referências científicas Estudos clínicos/ Estudos pré-clínicos Herpes labial simplex (HSL), também conhecida como herpes orofacial, é uma apresentação clínica comum de infecção do vírus herpes simplex (HSV). Pode se manifestar como dolorosas, vesículas angustiantes e inestéticas nos lábios, nariz e septo nasal. Embora o tratamento por via oral ou tópica com agentes antivirais podem reduzir a replicação do HSV-1, os principais benefícios da terapia antiviral para recorrente HSL têm sido limitados a reduções modestas em tempo de cura; A adição de um corticosteroide tópico de um creme antiviral foi levantada a hipótese de melhorar o resultado clínico do HSL, diminuindo a reação inflamatória da pele imunomediada relacionados com o HSV. Um creme tópico contendo 5% de aciclovir e hidrocortisona a 1% (AHC) demonstrou ser seguro e eficaz para o tratamento precoce de HSL recorrente em adultos imunocompetentes e pacientes adolescentes. O tratamento foi bem tolerado e não houve evidência de emergência de resistência viral ao aciclovir com a adição de hidrocortisona. Houve significativamente a recorrência de lesões ulcerativas HSL, o tempo de cura reduzido com o tratamento precoce em comparação com 5% de aciclovir creme e veículo (placebo) de creme. Labial herpes simplex não pode normalmente ser considerado uma doença grave; no entanto, a importância de tratar HSL não deve ser negligenciada, considerando o aumento contínuo do vírus na população em geral e as potenciais consequências psicológicas e sociais da doença, quando não tratada 3.

5 Farmacologia Estabilidade Dado não encontrado nas referências consultadas. Mecanismo de ação Aciclovir é ativo contra vírus herpes simplex tipo 1 e tipo 2 e contra o vírus da varicela-zoster. Esta atividade requer a conversão intracelular de aciclovir pela timidina quinase viral para o monofosfato com subsequente conversão por enzimas celulares para o difosfato e o trifosfato ativo. Este ativo inibe a síntese do DNA viral e a replicação inibindo a enzima polimerase de DNA de herpes vírus quanto bem como incorporadas no DNA viral. Este processo é altamente seletivo para as células infectadas. Estudos em animais e in vitro têm encontrado várias sensibilidades, mas mostram que os vírus alvos são inibidos por concentrações de aciclovir que são facilmente conseguidas clinicamente. Herpes simplex vírus tipo 1 parece ser o mais suscetível, em seguida, do tipo 2, seguido pelo vírus da varicela-zoster. O vírus de Epstein-Barr e de CMV são também susceptíveis aciclovir para uma menor extensão. No entanto, para que o CMV não parece ser ativado pela timidina quinase e pode atuar através de um mecanismo diferente. Epstein-Barr vírus pode ter reduzido a atividade quinase timidina, mas a polimerase de DNA é muito sensível à inibição pelo trifosfato de aciclovir, o que pode explicar a parcial atividade. Aciclovir não tem atividade contra vírus latentes, mas há alguma evidência de que inibe latente herpes simplex vírus em um estágio inicial de reativação 1. Efeitos adversos Aciclovir é geralmente bem tolerado. O risco de toxicidade renal é aumentado por condições favorecendo a deposição de cristais de aciclovir nos túbulos, tais como quando o paciente está mal hidratado, tem insuficiência renal existente, ou quando o medicamento for administrado em uma alta dosagem ou por injeção rápida ou bolus. Reversíveis efeitos: neurológicos, incluindo letargia, sonolência, confusão, alucinações, agitação, tremores, psicose, convulsões e coma foram relatados em um pequeno número de pacientes, particularmente naqueles com insuficiência renal; estes efeitos podem ser mais marcados em pacientes mais velhos. Também foi relatado acelerada perda de cabelo difusa. A aplicação tópica de aciclovir pode produzir transitória ardência, queimação, coceira, ou eritema. Pomadas oculares pode ocasionalmente produzir picadas, superficial pontuada queratopatia, blefarite, ou conjuntivite 1. Contraindicações/ precauções A hidratação adequada deve ser mantida em pacientes que receberam doses orais elevadas de aciclovir 1. Farmacotécnica Equivalência Não aplicável.

6 Concentração/ Diluição (fabricante) Aplicar fator de correção de acordo com o resultado de doseamento do Certificado de Análise do lote em questão, se necessário. Solubilidade Solúvel em ácido clorídrico diluído e pouco solúvel em água. Excipiente sugerido Dado não encontrado nas referências consultadas. ph estabilidade (produto final) Dado não encontrado no referências consultadas. Orientações farmacotécnicas Dado não encontrado no referências consultadas. Incompatibilidades Dado não encontrado no referências consultadas. Conservação / armazenamento Conservar ao abrigo de luz, calor e umidade. Referências bibliográficas 1. Martindale, 36 ed.; 2. Preparações Orais Líquidas, 3 Ed.; 3. Casco CM, Brunton S., Postgrad Med Sep. - The role of topical 5% acyclovir and 1% hydrocortisone cream (Xerese ) in the treatment of recurrent herpes simplex labialis; 4. Dossiê do fabricante.

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