Amilorida HCl dihidratada

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1 Material Técnico Identificação Fórmula Molecular: C 6 H 8 ClN 7 O,HCl,2H 2 O Peso molecular: 302,1 DCB/ DCI: amiloride hydrochloride dihydrate CAS: INCI: Não aplicável Sinonímia: Amilorid hydrochlorid dihydrát; Amiloride, chlorhydrate d ; Amilorid-hidroklorid; Amiloridi hydrochloridum; Amiloridi Hydrochloridum Dihydricum; Amilorido hidrochloridas; Amilorydu chlorowodorek; Amipramizide; Cloridrato de Amilorida; Hidrocloruro de amilorida; N-Amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazine- 2-carboxamide hydrochloride dihydrate. Denominação botânica: Não aplicável. Descrição/ especificação técnica: Diurético derivado pirazínico na forma de pó amarelo pálido contendo de 98,0 a 101,0 % de Amilorida HCl em base anidra. Propriedades: Diurético fraco que atua principalmente nos túbulos distais; Diurético poupador de potássio; Aumenta a excreção de sódio e reduz excreção de potássio; Não atua especificamente como antagonista de aldosterona; Não inibe anidrase carbônica. Composição: Substância isolada.

2 Aplicações Indicações Adjunto a diuréticos tiazídicos, conservador de potássio; Diurético no tratamento de hipertensão; Tratamento de hipocalemia diurético-induzida; Tratamento de hipocalemia em hiperaldosterismo primário. Posologia / concentração: A dose usual inicial é 5 a 10 mg a dia, aumentando, se necessário até 20 mg ao dia Via de administração: Oral Solução magistral Doses diferentes de acordo com a patologia e resposta do paciente; Escolha de veículo de acordo com a patologia, resposta individual e concentração do ativo; Possibilidade de associações de fármacos para promover melhores resultados.

3 Formulações Hipertensão essencial Propriedades Anti-hipetensivo; Baixa interferência na tolerância a glicose. Formulação Hidroclorotiazida HCl Amilorida HCl Cáps 50 mg 20 mg 1 un Posologia: Tomar 1 cáps pela manhã. Referências científicas Amilorida na tolerância a glicose em pacientes com hipertensão essencial O uso e a dose de diuréticos tiazídicos é limitado na hipertensão e evita-se seu uso com betabloqueadores deido ao risco de aumento da diabetes. Dois estudos duplo-cegos, placebo-controlados, cruzados foram conduzidos testando se o uso do tiazídico associado a amilorida apresenta menor risco. Em um estudo com 41 pacientes foi detectado alteração na glicose após 4 semanas de tratamento com bendroflumetiazida. No estudo 2, 37 pacientes com hipertensão essencial receberam tratamento com hidroclorotiazida 25 a 50 mg 1 vez ao dia durante 4 semanas ou nebivolol ou a combinação ou amilorida 10 a 20 mg ou placebo. Os resultados indicaram que a substituição ou a adição da amilorida pode ser a solução para prevenir diabetes melliturs tiazídico-induzido. (1)

4 Farmacologia Estabilidade: Dado não encontrado nas referências consultadas. Mecanismo de ação: Inibidor de reabsorção de sódio nos túbulos distais e coletores renais através da ligação nos canais de sódio, eliminando água e sódio porém sem depletar potássio. Tem efeito poupador de potássio. Efeitos adversos: Pode causar hiperpotassemia, particularmente em pacientes idosos, diabéticos e com insuficiência renal. Hiponatremia tem sido reportada em pacientes usando amilorida associada a outros diuréticos. Pode causar nausea, vomito, dor abdominal, diarreia, constipação, parestesia, sede, tontura, erupções cutâneas, prurido, fraqueza, câimbras, cefaleia e alterações visuais e psiquiátricas. Hipotensão ortostática foi reportada. Ocasionalmente pode ocasionar alopecia, tosse, dispnéia, encefalopatia, impotência, angina, arritmia e palpitação. Contraindicações/ precauções: Dado não encontrado nas referências consultadas. Farmacotécnica Equivalência: 1 mg de amilorida cloridrato anidra é equivalente a 1,14 mg da forma dihidratada. Concentração/ Diluição (fabricante): Aplicar fator de correção de acordo com o resultado de doseamento do Certificado de Análise do lote em questão, se necessário. Solubilidade: Pouco solúvel em água e etanol. Excipiente sugerido: Utilizar excipiente padronizado para fármacos classe BCS I ph estabilidade (produto final): dado não disponível nas referências consultadas. Orientações farmacotécnicas: dado não disponível nas referências consultadas. Incompatibilidades: dado não disponível nas referências consultadas. Conservação / armazenamento: Conservar ao abrigo de calor e umidade.

5 Referências bibliográficas 1. Stears AJ, Woods SH, Watts MM,Burton TJ, Graggaber J, Mir FA, Brown MJ.; A double-blind, placebocontrolled, crossover trial comparing the effects of amiloride and hydrochlorothiazide on glucose tolerance in patients with essential Hypertension - Hypertension May;59(5): Martindale, The complete drug reference 36ª. Ed. 3. Dossiê técnico do fabricante. 4. WORLD HEALTH ORGANIZATION -Proposal to waive in vivo bioequivalence requirements for the who model list of essential medicines immediate release, solid oral dosage forms, 2005